巴比妥类药物


注意：本页面含有Unihan扩展A区用字：「䓬」。有关字符可能會错误显示，詳见Unicode扩展汉字。

@media all and (max-width:720px).mw-parser-output .tmulti>.thumbinnerwidth:100%!important;max-width:none!important.mw-parser-output .tmulti .tsinglefloat:none!important;max-width:none!important;width:100%!important;text-align:center



巴比妥酸




巴比妥类药物的结构



巴比妥类药物（Barbiturate）是一类作用于中枢神经系统的镇静剂，属于巴比妥酸的衍生物，其应用范围可以从轻度镇静到完全麻醉，还可以用作抗焦虑药、安眠药、抗痉挛药。长期使用则会导致成瘾性。巴比妥类药物目前在临床上已很大程度上被苯二氮䓬类药物所替代，后者过量服用后产生的副作用远小于前者。不过，在全身麻醉或癫痫的治疗中仍会使用巴比妥类药物。[1]




目录





  • 1 化学性质

    • 1.1 重金属反应


    • 1.2 香草醛反应



  • 2 紫外吸收光谱特征


  • 3 代表药物


  • 4 参考文献


  • 5 外部链接


  • 6 参见




化学性质


巴比妥类药物通常为白色结晶或结晶性粉末。在空气中稳定。一般微溶或极微溶于水，易溶于有机溶剂。钠盐易溶于水，难溶于有机溶剂。巴比妥类药物的六元环内存在1,3-二酰亚胺基团，可发生酮式-烯醇式互变异构，在水溶液中发生电离。故巴比妥类药物呈弱酸性，pKa为7.3至8.4。二酰亚胺基团在碱性条件下水解，释放出氨气。巴比妥钠盐在吸湿的情况下也会水解。[2]



重金属反应


巴比妥类药物六元环中的丙二酰脲或酰亚胺基团可与部分重金属离子发生颜色反应。


巴比妥类药物的钠盐可与硝酸银反应，先生成可溶的一银盐。若硝酸银过量，则生成难溶的二银盐白色沉淀。巴比妥类药物在吡啶溶液中生成的烯醇式异构体可与铜吡啶试剂反应，生成稳定的配位化合物。一般的巴比妥类药物出现紫堇色或紫色沉淀，含硫巴比妥类药物则出现绿色沉淀。在pH值较高的溶液中，在三氯甲烷中，该沉淀的溶解度随着5,5取代基亲脂性的增加而增大。巴比妥类药物在碱性溶液中可与钴离子生存紫堇色配位化合物。巴比妥类药物可与硝酸汞或氯化汞反应生成白色沉淀。该沉淀能溶于氨水中。[2]



香草醛反应


巴比妥类药物六元环中的丙二酰脲基团中氢可与香草醛在浓硫酸的催化下发生缩合反应显棕红色。《英国药典》2005年版即采用该原理鉴别戊巴比妥。[2]



紫外吸收光谱特征


巴比妥类药物的电离会引起共轭体系延长，所以电离极数的不同会影响其紫外吸收光谱。5,5二取代巴比妥类药物可发生二级电离，1,5,5三取代巴比妥类药物则只发生一级电离。因此，在酸性溶液中，二取代和三取代巴比妥类药物不电离，无明显吸收峰；在pH为10的溶液中，两者都发生一级电离，最大吸收峰位于240nm处；在pH为13的溶液中，二取代巴比妥类药物发生二级电离，所以其最大吸收峰红移至255nm处。[2]



代表药物













































常见巴比妥类药物的化学结构
名称
R1R2
IUPAC名称
阿洛巴比妥（英语：Allobarbital）-CH2CHCH2-CH2CHCH25,5-二烯丙基巴比妥酸盐
异戊巴比妥-CH2CH3-CH2CH2CH(CH3)25-乙基-5-异戊基-巴比妥酸盐
阿普巴比妥（英语：Aprobarbital）-CH2CHCH2-CH(CH3)25-烯丙基-5-异丙基-巴比妥酸盐
苯烯巴比妥（英语：Alphenal）-CH2CHCH2-C6H55-烯丙基-5-苯基-巴比妥酸盐
巴比妥-CH2CH3-CH2CH35,5-二乙基巴比妥酸盐
溴烯巴比妥（英语：Brallobarbital）-CH2CHCH2-CH2CBrCH25-烯丙基-5-(2-溴-烯丙基)-巴比妥酸盐
戊巴比妥-CH2CH3-CHCH3(CH2)2CH35-乙基-5-(1-甲基丁基)-巴比妥酸盐
苯巴比妥-CH2CH3-C6H55-乙基-5-苯基巴比妥酸盐
司可巴比妥（英语：Secobarbital）-CH2CHCH2-CHCH3(CH2)2CH35-[(2-右旋)-戊-2-基]-5-乙酸-2-戊基-巴比妥酸盐


参考文献




  1. ^ Barbiturates. 


  2. ^ 2.02.12.22.3 刘文英. 药物分析. 北京: 人民卫生出版社. 2007: 112–130. ISBN 978-7-117-08983-8. 



外部链接





维基共享资源中相关的多媒体资源：巴比妥类药物


参见


  • 巴比妥





  • 查

  • 论

  • 编


腺苷


受體配體






激动剂

  • 2-(1-Hexynyl)-N-methyladenosine

  • 2-Cl-IB-MECA

  • 2'-MeCCPA

  • 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine

  • ATL-146e（英语：ATL-146e）

  • BAY 60–6583（英语：BAY 60–6583）

  • CCPA（英语：CCPA (biochemistry)）

  • CGS-21680（英语：CGS-21680）

  • CP-532,903（英语：CP-532,903）

  • GR 79236

  • LUF-5835

  • LUF-5845

  • N6-Cyclopentyladenosine（英语：N6-Cyclopentyladenosine）

  • Regadenoson（英语：Regadenoson）

  • SDZ WAG 994

  • UK-432,097（英语：UK-432,097）

拮抗劑

  • 8-Phenyl-1,3-dipropylxanthine

  • Acefylline（英语：Acefylline）

  • Aminophylline（英语：Aminophylline）

  • Bamifylline（英语：Bamifylline）

  • 咖啡因

  • 柠檬酸咖啡因

  • CGS-15943（英语：CGS-15943）

  • 8-Chlorotheophylline（英语：8-Chlorotheophylline）

  • CPX（英语：8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine）

  • CVT-6883

  • Dimethazan（英语：Dimethazan）

  • DPCPX（英语：8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine）

  • Fenethylline（英语：Fenethylline）

  • Istradefylline（英语：Istradefylline）

  • KF-26777（英语：KF-26777）

  • MRE3008F20（英语：MRE3008F20）

  • MRS-1220

  • MRS-1334

  • MRS-1706（英语：MRS-1706）

  • MRS-1754

  • MRS-3777

  • Paraxanthine（英语：Paraxanthine）

  • Pentoxifylline（英语：Pentoxifylline）

  • Preladenant（英语：Preladenant）

  • Propentofylline（英语：Propentofylline）

  • PSB-10（英语：PSB-10）

  • PSB-11

  • PSB 36

  • PSB-603

  • PSB-788

  • PSB-1115

  • Rolofylline（英语：Rolofylline）

  • SCH-442,416（英语：SCH-442,416）

  • SCH-58261（英语：SCH-58261）

  • 四甲尿酸

  • 可可碱

  • 茶碱

  • VUF-5574

  • ZM-241,385（英语：ZM-241,385）


再攝取抑制劑





细胞膜





ENT（英语：Equilibrative nucleoside transporter） inhibitors

  • Dilazep（英语：Dilazep）

  • 双嘧达莫

  • Hexobendine（英语：Hexobendine）

  • Pentoxifylline（英语：Pentoxifylline）

  • Propentofylline（英语：Propentofylline）

  • 巴比妥类药物

  • 乙醇

  • 苯二氮平類藥物


Vesicular（英语：Synaptic vesicle）





VNT inhibitors
 















  • 查

  • 论

  • 编



抗焦慮藥（英语：Anxiolytic） (N05B)

(+) 5-HT1AR激动剂

  • 丁螺環酮

  • 坦度螺酮


GABAAR別構調節劑（英语：Allosteric modulator）






苯二氮平類藥物

  • 阿地唑崙

  • 阿普唑仑

  • 溴西潘

  • 氨酯安定

  • 甲氨二氮草

  • 氯巴占

  • 氯硝西泮

  • 氯拉卓酸

  • 氯噻氮卓

  • 氯唑安定


  • 地西泮#

  • 西泮酸乙酯

  • 依替唑崙

  • 氟地西泮

  • 哈拉西泮

  • 凱他唑崙


  • 劳拉西泮#

  • 美達西泮

  • 去甲西泮

  • 奥沙西泮

  • 丙炔安定

  • 普拉西泮

其它


  • 阿吡坦‡

  • 巴比妥类药物

  • 氨基甲酸酯


  • 氯甲噻烷酮‡

  • 乙醇


  • 依替福辛; 草藥:

  • 卡瓦胡椒

  • 黄芩属

  • 纈草



加巴噴丁類藥物（英语：Gabapentinoid）
(α2δ-VDCC通道阻滯劑（英语：Channel blocker）)

  • 加巴噴丁

  • 緩釋片

  • 普加巴林

抗抑郁药

  • SSRI

  • SNRI

  • SARI

  • TCAs

  • TeCAs


  • MAOIs; 其它: 阿戈美拉汀

  • 丁氨苯丙酮

  • 氯胺酮

  • 噻奈普汀

  • Vilazodone

  • Vortioxetine


交感神經阻滯劑
(腎上腺素拮抗劑)

  • β-受體阻滯藥

  • 催壓降

  • 氯苯乙胍

  • 哌唑嗪

其它

  • Afobazole

  • 巴氯芬

  • 苯佐他明

  • 大麻二醇

  • 環絲氨酸

  • 羥嗪

  • Mebicarum

  • 氯苯哌吡唑

  • 奥匹哌醇


  • 丙氟苯嗎啉‡

  • Phenibut

  • 硫加賓

  • 托非索泮




  • #世卫基本药物（WHO-EM）


  • ‡从市场撤回


  • 臨床試驗：

    • †第三階段


    • §未到第三階段








医学导航：心理学／精神病学



心理历程



障碍（o, p, m, p, a, d, s）
症状／齐名／涉及



操作（评估／治疗）
药物（N5A/5B/5C/6A/6B/6D）


















  • 查

  • 论

  • 编


憂鬱副作用藥物

抗驚厥劑

巴比妥类药物(比如:苯巴比妥)  * 苯二氮平類藥物(比如:地西泮)  * 氨己烯酸,及托吡酯
皮質類固醇

地塞米松及强的松
细胞因子

型干扰素-1  * 白细胞介素-2
某些抗高血压药

胺碘酮  * 催壓降  * 甲多巴  * 利血平  * 四苯嗪

抗雄激素,抗雌激素,及/或抗神經活性甾體

GnRH激動劑(比如:亮丙瑞林, 戈舍瑞林), 阿纳托唑(一種芳香酶抑制藥), 非那斯特莱(一種5-α還原酶抑製劑)  * 氯米芬(一種SERM)
大麻素受體拮抗劑
利莫那班
其它

氟桂利嗪  * 甲氟喹  * 依法韦仑  *





























-

Popular posts from this blog

【情報】本週珍珠商品重點：煉金時裝 + 艾港勞工宿舍！！

Image
(function(w,d,s,l,i))(window,document,'script','dataLayer','GTM-KDKMGT'); (function(d, s, id) var js, fjs = d.getElementsByTagName(s)[0]; if (d.getElementById(id)) return; js = d.createElement(s); js.id = id; js.src = "//connect.facebook.net/zh_TW/all.js#xfbml=1&appId=668497826514848"; fjs.parentNode.insertBefore(js, fjs); (document, 'script', 'facebook-jssdk')); var hotKeywords = ["u4e16u754cu738b","u4ebau53c3","u4ebau8518","u99ac","u65b0u624b","u8cbfu6613","u885du88dd","u8077u696d","u91e3u9b5a","u5de1u6797u8005","u6c34u6676","u5de1u6797","u758au5c64","u5361u666e","u6d77u602a"]; var useOldSearch = 0; var googlecseLoad = function() var cx = '001994533065495648396:c3salsx3fty'; var gcse = document.createElement('script'); gcse.type = 'text/javascript'; gcse.asyn
Read more

京昆高速公路

Image
坐标： 35°01′30″N 109°57′59″E  /  35.0249599°N 109.9665°E  / 35.0249599; 109.9665 国家高速G5 北京－昆明高速公路 路線簡稱 京昆高速 起點 北京 終點 云南昆明 建设规划 規劃總里程 2716公里 参见 中华人民共和国高速公路 中国国家高速公路网 北京－昆明高速公路 ，简称 京昆高速 （中国国家高速公路网编号 G5 ），北起北京，南抵云南昆明，途经北京、河北、山西、陕西、四川、云南6省市区，贯穿南北东西，全长约2716公里。 [1] 途经主要地区有北京－保定－石家庄－阳泉－太原－晋中－临汾－运城－渭南－西安－汉中－广元－绵阳－德阳－成都－雅安－凉山州－攀枝花－楚雄州－昆明。 目录 1 路段 2 各省过境节点与过境里程 3 沿线出入口及服务区 4 来源 5 参见 路段 中华人民共和国交通运输部已启动全国高速公路统一命名和编号工作，纳入国道主干线的高速公路将逐步使用新名称替换旧名称，下面列出其具体走向的旧名，以资参考。 北京段：全通。 河北段：京界—石家庄曲阳桥段已通，曲阳桥—山西段石太二通道已通。 山西段：全通。 陕西段：全通。 四川段：全通。 云南段：全通。 各省过境节点与过境里程 京昆高速公路过境里程 （公里） [2] 省级行政区 过境里程数 起点 起点里程数 终点（省界点） 终点里程数 北京 60 北京 0 京冀界 60 河北 274.766 冀京界 60 井陉（冀晋界） 334.766 山西 503.458 旧关（晋冀界） 335 禹门口（晋陕界） 838.458 陕西 624.451 禹门口（陕晋界） 839 棋盘关（陕川界） 1463.451 四川 1038.205 棋盘关（川陕界） 1464 永仁方山（川滇界） 2502.205 云南 213 四川田房（滇川界） 2503 昆明 2716 途径省份 里程 起点地名 终点地名 北京 40.000 北京 京冀界 河北 30.000 冀京界 涞水 135.566 涞水 保定石家庄交界 61.200 保定石家庄交界 鹿泉 48.000 鹿泉 井陉(冀晋界) 山西 141.460 旧关(晋冀界) 武宿(东山枢纽) 16.000 武宿(东山枢纽) 罗城(枢纽) 33.165 罗城(枢纽) 夏家营(义望枢纽) 23
Read more

【攻略】陳戈-謝勒汗智慧的古書 (完成)

Image
(function(w,d,s,l,i);w[l].push('gtm.start': new Date().getTime(),event:'gtm.js');var f=d.getElementsByTagName(s)[0], j=d.createElement(s),dl=l!='dataLayer'?'&l='+l:'';j.async=true;j.src= '//www.googletagmanager.com/gtm.js?id='+i+dl;f.parentNode.insertBefore(j,f); )(window,document,'script','dataLayer','GTM-KDKMGT'); (function(d, s, id) var js, fjs = d.getElementsByTagName(s)[0]; if (d.getElementById(id)) return; js = d.createElement(s); js.id = id; js.src = "//connect.facebook.net/zh_TW/all.js#xfbml=1&appId=668497826514848"; fjs.parentNode.insertBefore(js, fjs); (document, 'script', 'facebook-jssdk')); var hotKeywords = ["u4e16u754cu738b","u4ebau53c3","u99ac","u4ebau8518","u65b0u624b","u885du88dd","u8cbfu6613","u5de1u6797u8005","u8077u696d","u5de1u6797","u91e3u9b5a","
Read more